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<title>Rosiglitazon</title>
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<h1 id="firstHeading" class="firstHeading mw-first-heading"><span class="mw-page-title-main">Rosiglitazon</span></h1>
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<div id="mw-content-text" class="mw-body-content mw-content-ltr" lang="de" dir="ltr"><div class="mw-content-ltr mw-parser-output" lang="de" dir="ltr"><table class="wikitable infobox float-right" id="Vorlage_Infobox_Chemikalie" style="font-size:90%; margin-top:0; width:350px;" summary="Infobox Chemikalie">
<tbody><tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Strukturformel
</th></tr>
<tr>
<td colspan="2" class="hintergrundfarbe-basis skin-invert-image" style="text-align:center;"><span typeof="mw:File"></span>
</td></tr>
<tr>
<td colspan="2" style="text-align:center; font-size:80%;">1:1-Gemisch aus (<i>S</i>)-Rosiglitazon (links) und (<i>R</i>)-Rosiglitazon (rechts)
</td></tr>
<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Allgemeines
</th></tr>
<tr>
<td style="width:33%;"><a href="Internationaler_Freiname" title="Internationaler Freiname">Freiname</a>
</td>
<td>Rosiglitazon
</td></tr>
<tr>
<td>Andere Namen
</td>
<td>
<ul><li>(<i>RS</i>)-5-({4-[2-(Methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl}methyl)-2,4-thiazolidindion</li>
<li>(±)-5-({4-[2-(Methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl}methyl)-2,4-thiazolidindion</li>
<li><i>rac</i>-5-({4-[2-(Methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl}methyl)-2,4-thiazolidindion</li></ul>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Summenformel" title="Summenformel">Summenformel</a>
</td>
<td>
<ul><li>C<sub>18</sub>H<sub>19</sub>N<sub>3</sub>O<sub>3</sub>S <small>(Rosiglitazon)</small></li>
<li>C<sub>18</sub>H<sub>19</sub>N<sub>3</sub>O<sub>3</sub>S·C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>O<sub>4</sub> <small> (Rosiglitazonmaleat)</small></li></ul>
</td></tr>
<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Externe Identifikatoren/Datenbanken
</th></tr>
<tr>
<td colspan="2" style="padding:0;">
<table class="mw-collapsible mw-collapsed wikitable" data-expandtext="+" data-collapsetext="−" style="border-top:none; margin:-1px; width:calc(100% + 2px);">
<tbody><tr>
<td style="width:33%;"><a href="CAS-Nummer" title="CAS-Nummer">CAS-Nummer</a>
</td>
<td>
<ul><li><span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=122320-73-4">122320-73-4</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span> <small>(Rosiglitazon)</small></li>
<li><span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=155141-29-0">155141-29-0</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span> <small> (Rosiglitazonmaleat)</small></li></ul>
</td>
<td style="background:#FFDEAD; color:#202122; border-top:1px solid #FFDEAD; padding:0.2em 0; vertical-align:bottom; width:5%;">
</td></tr>
<tr>
<td><a href="EG-Nummer" title="EG-Nummer">EG-Nummer</a> (<a href="EG-Nummer#Listennummern" title="EG-Nummer">Listennummer</a>)
</td>
<td colspan="2">924-121-1
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">ECHA</a>-InfoCard
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.echa.europa.eu/de/substance-information/-/substanceinfo/100.108.114">100.108.114</a>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="PubChem" title="PubChem">PubChem</a>
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/77999">77999</a>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="ChemSpider" title="ChemSpider">ChemSpider</a>
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.70383.html">70383</a>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="DrugBank" title="DrugBank">DrugBank</a>
</td>
<td colspan="2"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.drugbank.ca/drugs/DB00412">DB00412</a>
</td></tr>
<tr>
<td style="border-right:1px solid #a2a9b1;"><a href="Wikidata" title="Wikidata">Wikidata</a>
</td>
<td colspan="2"><a href="https://www.wikidata.org/wiki/Q424771" class="extiw external" title="d:Q424771">Q424771</a>
</td></tr></tbody></table>
</td></tr>
<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Arzneistoffangaben
</th></tr>
<tr>
<td><a href="Anatomisch-Therapeutisch-Chemisches_Klassifikationssystem" title="Anatomisch-Therapeutisch-Chemisches Klassifikationssystem">ATC-Code</a>
</td>
<td>
<p>A10<a rel="nofollow" class="external text" href="https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BG02">BG02</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span>
</p>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Wirkstoffklasse" title="Wirkstoffklasse">Wirkstoffklasse</a>
</td>
<td>
<p><a href="Insulin-Sensitizer" class="mw-redirect" title="Insulin-Sensitizer">Insulin-Sensitizer</a>
</p>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Pharmakodynamik#Wirkmechanismus" title="Pharmakodynamik">Wirkmechanismus</a>
</td>
<td>
<p>orales Antidiabetikum
</p>
</td></tr>
<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Eigenschaften
</th></tr>
<tr>
<td><a href="Molare_Masse" title="Molare Masse">Molare Masse</a>
</td>
<td>
<ul><li>357,43 <a href="Gramm" title="Gramm">g</a>·<a href="Mol" title="Mol">mol</a><sup>−1</sup> <small>(Rosiglitazon)</small></li>
<li>473,50 <a href="Gramm" title="Gramm">g</a>·<a href="Mol" title="Mol">mol</a><sup>−1</sup> <small>(Rosiglitazonmaleat)</small></li></ul>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="Schmelzpunkt" title="Schmelzpunkt">Schmelzpunkt</a>
</td>
<td>
<ul><li>153–155 <a href="Grad_Celsius" title="Grad Celsius">°C</a> <small>(Rosiglitazon)</small><sup id="cite_ref-MerckIndex_1-0" class="reference"><a href="#cite_note-MerckIndex-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup></li>
<li>122–123 °C <small>(Rosiglitazonmaleat)</small><sup id="cite_ref-MerckIndex_1-1" class="reference"><a href="#cite_note-MerckIndex-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup></li></ul>
</td></tr>
<tr>
<td><a href="L%C3%B6slichkeit" title="Löslichkeit">Löslichkeit</a>
</td>
<td>
<ul><li>löslich in Methanol <small>(Rosiglitazon)</small><sup id="cite_ref-MerckIndex_1-2" class="reference"><a href="#cite_note-MerckIndex-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup></li>
<li>löslich in Ethanol <small>(Rosiglitazonmaleat)</small><sup id="cite_ref-MerckIndex_1-3" class="reference"><a href="#cite_note-MerckIndex-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup></li></ul>
</td></tr>
<tr>
<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Sicherheitshinweise
</th></tr>
<tr>
<td colspan="2">
<table cellspacing="0" cellpadding="2" style="width:100%;">
<tbody><tr>
<td colspan="2" style="border-bottom:1px #A7A7A7 dashed; text-align:center;">Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
</td></tr>
<tr>
<td colspan="2" style="text-align:center"><b><a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien" title="Global harmonisiertes System zur Einstufung und Kennzeichnung von Chemikalien">GHS-Gefahrstoffkennzeichnung</a></b><sup id="cite_ref-SDS_2-0" class="reference"><a href="#cite_note-SDS-2"><span class="cite-bracket">[</span>2<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
<table class="hintergrundfarbe-neutral" style="text-align:center; margin-left:auto; margin-right:auto; display:flex; justify-content:center;">
<tbody><tr>
<td><i>keine GHS-Piktogramme</i>
</td></tr></tbody></table>
<p>
</p>
</td></tr>
<tr>
<td rowspan="2" width="33%" style="border-top:1px #A7A7A7 dashed; border-right:1px #A7A7A7 dashed;"><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze" title="H- und P-Sätze">H- und P-Sätze</a>
</td>
<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">H: <span title="Untervorlage eingebunden: H-Sätze"></span><i>keine H-Sätze</i>
</td></tr>
<tr>
<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">P: <span title="Untervorlage eingebunden: P-Sätze"></span><i>keine P-Sätze</i><sup id="cite_ref-SDS_2-1" class="reference"><a href="#cite_note-SDS-2"><span class="cite-bracket">[</span>2<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</td></tr>
</tbody></table>
</td></tr>
<tr>
<td colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122; font-size:80%; text-align:center; line-height:150%; padding:.25em;">Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei <a href="Standardbedingungen" title="Standardbedingungen">Standardbedingungen</a> (0 °C, 1000 hPa).
</td></tr></tbody></table><p><span class="editoronly" style="display:none;"></span>
</p><p><b>Rosiglitazon</b> ist ein <a href="Antidiabetikum" title="Antidiabetikum">Antidiabetikum</a> aus der Gruppe der <a href="Glitazone" title="Glitazone">Glitazone</a> zur Behandlung des <a href="Diabetes_mellitus" title="Diabetes mellitus">Diabetes mellitus</a> Typ 2. Das Wirkprinzip ist eine Erhöhung der Empfindlichkeit des Gewebes auf Insulin. Das körpereigene Insulin ist folglich wieder effektiver in der Lage, erhöhte Blutzuckerspiegel zu senken.
</p><p>Seit November 2010 ruht auf Anordnung des <a href="Bundesinstitut_f%C3%BCr_Arzneimittel_und_Medizinprodukte" title="Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte">Bundesinstituts für Arzneimittel und Medizinprodukte</a> (BfArM) in Deutschland die <a href="Arzneimittelzulassung" title="Arzneimittelzulassung">Verkehrsfähigkeit</a> für Arzneimittel mit dem Wirkstoff Rosiglitazon. Ihr <a href="Arzneimittelzulassung#Nutzen-Risiko-Verhältnis" title="Arzneimittelzulassung">Nutzen-Risiko-Verhältnis</a> war seitens des <a href="Ausschuss_f%C3%BCr_Humanarzneimittel" title="Ausschuss für Humanarzneimittel">Ausschusses für Humanarzneimittel</a> (CHMP) bei der <a href="Europ%C3%A4ische_Arzneimittelagentur" class="mw-redirect" title="Europäische Arzneimittelagentur">Europäischen Arzneimittelagentur</a> als insgesamt ungünstig eingestuft worden (kardiovaskuläre Risiken, gehäufte Herzinfarkte).<sup id="cite_ref-3" class="reference"><a href="#cite_note-3"><span class="cite-bracket">[</span>3<span class="cite-bracket">]</span></a></sup><sup id="cite_ref-4" class="reference"><a href="#cite_note-4"><span class="cite-bracket">[</span>4<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Neuere Studien zeigen jedoch, dass die ursprünglichen Bedenken möglicherweise unbegründet sind, laut einer Überprüfung erhöht Rosiglitazon (Handelsname <i>Avandia</i>) das Herzinfarktrisiko nicht. Die Rohdaten seien in der Originalstudie, die zusätzlich nicht verblindet war, mehr oder weniger bewusst manipuliert worden. Das wirtschaftliche Interesse an der neuerlichen Vermarktung des Medikaments ist aktuell jedoch gering, da das Patent bereits ausgelaufen ist.<sup id="cite_ref-5" class="reference"><a href="#cite_note-5"><span class="cite-bracket">[</span>5<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p><p>Rosiglitazon scheint den herkömmlichen Antidiabetika bei höheren Kosten nicht überlegen zu sein.<sup id="cite_ref-pharmakritik_6-0" class="reference"><a href="#cite_note-pharmakritik-6"><span class="cite-bracket">[</span>6<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Pharmakologische_Angaben">Pharmakologische Angaben</h2></div>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Wirkungen">Wirkungen</h3></div>
<p>Dem Wirkmechanismus der Insulin-Sensitizer entsprechend aktiviert Rosiglitazon nach oraler Aufnahme im Zellkern den <a href="PPAR" class="mw-redirect" title="PPAR">PPAR</a>-Rezeptor (<i>peroxisome proliferator-activated receptors</i>) vom Typ γ. Dieser Rezeptor ist an der Regulation verschiedener Mechanismen im Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel beteiligt. Die Aktivierung erhöht die Empfindlichkeit der Zellen von Leber, Muskulatur und Fettgewebe für <a href="Insulin" title="Insulin">Insulin</a> (Senkung der <a href="Insulinresistenz" title="Insulinresistenz">Insulinresistenz</a>). Auch die Wirkung von zugeführtem Insulin wird verstärkt. Fettsäuren und Glukose werden dadurch vermehrt in die Zellen aufgenommen und im Stoffwechsel umgesetzt. In der Leber verringert sich zusätzlich die Neubildung von Glukose.<sup id="cite_ref-ch_7-0" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup><sup id="cite_ref-pharmakritik_6-1" class="reference"><a href="#cite_note-pharmakritik-6"><span class="cite-bracket">[</span>6<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p><p>Rosiglitazon hat neben den Wirkungen im Stoffwechsel zusätzlich entzündungshemmende Eigenschaften. Es senkt die Konzentration von <a href="NF-%CE%BAB" title="NF-κB">NF-κB</a> (Nukleärer Faktor κB) und erhöht die Konzentration von IκB (inhibitorisches kappa-B) in Entzündungszellen.<sup id="cite_ref-8" class="reference"><a href="#cite_note-8"><span class="cite-bracket">[</span>8<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Aufgrund tierexperimenteller Untersuchungen wurde auch eine therapeutische Wirkung bei der Alzheimer-Erkrankung und der <a href="Alzheimer-Demenz" class="mw-redirect" title="Alzheimer-Demenz">Alzheimer-Demenz</a> diskutiert.<sup id="cite_ref-9" class="reference"><a href="#cite_note-9"><span class="cite-bracket">[</span>9<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Pharmakokinetik">Pharmakokinetik</h3></div>
<p>Der maximale Spiegel im Blut wird aufgrund der schnellen Resorption aus dem Darm nach etwa einer Stunde erreicht. Die <a href="Bioverf%C3%BCgbarkeit" title="Bioverfügbarkeit">Bioverfügbarkeit</a> beträgt dabei 99 %. Die <a href="Proteinbindung" title="Proteinbindung">Plasmaproteinbindung</a> beträgt nahezu 100 %. Der Abbau erfolgt über das <a href="Cytochrom_P450" title="Cytochrom P450">Cytochrom-P450</a>-System der Leber, die <a href="Metabolit" title="Metabolit">Metaboliten</a> sind nicht wirkaktiv. Deren Ausscheidung geschieht zu 70 % über die Niere (<a href="Niere" title="Niere">renal</a>), zu 30 % über den Stuhlgang. Die <a href="Plasmahalbwertszeit" title="Plasmahalbwertszeit">Plasmahalbwertszeit</a> liegt bei drei bis vier Stunden, bei Lebererkrankungen kann sie verlängert sein. Eine Dosisanpassung bei <a href="Niereninsuffizienz" title="Niereninsuffizienz">Niereninsuffizienz</a> ist nicht notwendig.<sup id="cite_ref-pharmakritik_6-2" class="reference"><a href="#cite_note-pharmakritik-6"><span class="cite-bracket">[</span>6<span class="cite-bracket">]</span></a></sup><sup id="cite_ref-ch_7-1" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Klinische_Angaben">Klinische Angaben</h2></div>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Anwendungsgebiete">Anwendungsgebiete</h3></div>
<p>Rosiglitazon ist angezeigt zur Behandlung des Diabetes mellitus vom Typ 2. Rosiglitazon wird entweder allein oder in Kombination mit anderen Arzneistoffen verwendet.<sup id="cite_ref-ch_7-2" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<dl><dt>Monotherapie</dt>
<dd>Die Monotherapie mit Rosiglitazon ist angezeigt bei Erwachsenen, deren Blutzucker durch <a href="Di%C3%A4t" title="Diät">Diät</a> und Bewegung nicht hinreichend einstellbar ist und für die <a href="Metformin" title="Metformin">Metformin</a> ungeeignet ist.</dd>
<dt>Zweifach-Kombinationstherapie</dt>
<dd>Die gleichzeitige Gabe zusammen mit entweder Metformin oder einem Arzneistoff aus der Gruppe der <a href="Sulfonylharnstoff" class="mw-redirect" title="Sulfonylharnstoff">Sulfonylharnstoffe</a> ist angezeigt, wenn eine alleinige Verabreichung dieser Wirkstoffe unzureichend wirksam ist.</dd>
<dt>Dreifach-Kombinationstherapie</dt>
<dd>Die gleichzeitige Gabe zusammen mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff ist angezeigt bei Erwachsenen, bei denen der Blutzucker mit einer Zweifach-Kombinationstherapie nur unzureichend einstellbar ist.</dd></dl>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Nebenwirkungen">Nebenwirkungen</h3></div>
<p>Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind <a href="%C3%96dem" title="Ödem">Ödeme</a>, Blutarmut (<a href="An%C3%A4mie" title="Anämie">Anämie</a>), Gewichtszunahme und Erhöhung der Cholesterinwerte im Blut (<a href="Hypercholesterin%C3%A4mie" title="Hypercholesterinämie">Hypercholesterinämie</a>).
Diese treten in Kombination mit Insulin deutlich häufiger auf als unter Einzelmedikation mit Rosiglitazon.
In Kombination mit <a href="Insulin" title="Insulin">Insulin</a> oder einem <a href="Sulfonylharnstoff" class="mw-redirect" title="Sulfonylharnstoff">Sulfonylharnstoff</a> treten zudem sehr häufig dosisabhängig Unterzuckerungen (<a href="Hypoglyk%C3%A4mie" title="Hypoglykämie">Hypoglykämie</a>) auf.
Weiter kann es zu erhöhtem Appetit und Körpergewicht, Verstopfung (<a href="Obstipation" title="Obstipation">Obstipation</a>) sowie Leberschädigungen mit Erhöhung der <a href="Transaminasen" class="mw-redirect" title="Transaminasen">Transaminasen</a>, jedoch nur sehr selten mit manifester Leberentzündung (<a href="Hepatitis" title="Hepatitis">Hepatitis</a>), kommen.
Nur selten kommt es zu einer Entzündung des Pankreas (<a href="Pankreatitis" title="Pankreatitis">Pankreatitis</a>), <a href="Anaphylaktische_Reaktion" class="mw-redirect" title="Anaphylaktische Reaktion">anaphylaktischen Reaktionen</a>, zu <a href="Angio%C3%B6dem" class="mw-redirect" title="Angioödem">Angioödem</a>, <a href="Urtikaria" class="mw-redirect" title="Urtikaria">Urtikaria</a>, Ausschlag und Juckreiz der Haut oder einem <a href="Makula%C3%B6dem" title="Makulaödem">Makulaödem</a> des Auges.<sup id="cite_ref-ch_7-3" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
Insbesondere in Kombination mit Insulin kann es zu einem Sauerstoffmangel des <a href="Herzmuskel" title="Herzmuskel">Herzmuskels</a> kommen.<sup id="cite_ref-ch_7-4" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p><p>Im Mai 2005 veröffentlichte das <a href="Bundesinstitut_f%C3%BCr_Arzneimittel_und_Medizinprodukte" title="Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte">BfArM</a>, dass in Studien ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche bei Frauen gefunden wurde; die Produktinformationen wurden ergänzt und die Ärzteschaft per <a href="Rote-Hand-Brief" title="Rote-Hand-Brief">Rote-Hand-Brief</a> informiert.<sup id="cite_ref-10" class="reference"><a href="#cite_note-10"><span class="cite-bracket">[</span>10<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p><p>Bei einer Auswertung von 42 Studien, die im Juni 2007 im <a href="New_England_Journal_of_Medicine" class="mw-redirect" title="New England Journal of Medicine">New England Journal of Medicine</a> veröffentlicht wurde, wurde ein um 43 % erhöhtes <a href="Herzinfarkt" title="Herzinfarkt">Herzinfarktrisiko</a> beobachtet.<sup id="cite_ref-11" class="reference"><a href="#cite_note-11"><span class="cite-bracket">[</span>11<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Der Hersteller des Medikamentes sowie die <a href="Europ%C3%A4ische_Arzneimittelagentur" class="mw-redirect" title="Europäische Arzneimittelagentur">Europäische Arzneimittelagentur</a> zweifelten die Aussagekraft der Metastudie an.<sup id="cite_ref-12" class="reference"><a href="#cite_note-12"><span class="cite-bracket">[</span>12<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Eine unabhängige Kontrolle der Studiendaten bestätigt nun den Zweifel, Rosiglitazon stelle doch kein erhöhtes Risiko für Herzinfarkte dar.<sup id="cite_ref-13" class="reference"><a href="#cite_note-13"><span class="cite-bracket">[</span>13<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Die FDA hat deswegen auch schon die Auflagen zur Verschreibung von Rosiglitazon gelockert.
</p><p>Aufgrund des angeblich erhöhten Risikos kardiovaskulärer Erkrankungen bei Einnahme von Rosiglitazon-Präparaten empfahl die Europäische Arzneimittelagentur (EMA) schließlich im September 2010 die Aufhebung der Zulassung in Europa.<sup id="cite_ref-14" class="reference"><a href="#cite_note-14"><span class="cite-bracket">[</span>14<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Das deutsche <a href="Bundesinstitut_f%C3%BCr_Arzneimittel_und_Medizinprodukte" title="Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte">Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte</a> (BfArM) kam dieser Empfehlung nach, sodass Rosiglitazon seit November 2010 in Deutschland nicht mehr erhältlich ist.
</p><p>Nach Aussage eines ehemaligen Mitarbeiters der <i>Food and Drug Administration</i> (FDA) hat der Avandia-Hersteller <a href="GlaxoSmithKline" class="mw-redirect" title="GlaxoSmithKline">GlaxoSmithKline PLC</a> Datenmaterial über das Risiko zurückgehalten.<sup id="cite_ref-15" class="reference"><a href="#cite_note-15"><span class="cite-bracket">[</span>15<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Eine Expertenrunde derselben Behörde hat mehrheitlich Bedenken gegen "Avandia" bekundet, ebenfalls eine Mehrheit derselben aber sich dafür ausgesprochen, das Medikament unter bestimmten Bedingungen auf dem Markt zu behalten.<sup id="cite_ref-16" class="reference"><a href="#cite_note-16"><span class="cite-bracket">[</span>16<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Interaktionen">Interaktionen</h3></div>
<p>Rosiglitazon wird hauptsächlich durch die <a href="Cytochrom_P450" title="Cytochrom P450">Cytochrom-P450</a>-Isoenzyme CYP2C8 und <a href="CYP2C9" class="mw-redirect" title="CYP2C9">CYP2C9</a> metabolisiert. Deshalb kann es bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten mit Beeinflussung von CYP2C8 wie <a href="Rifampicin" title="Rifampicin">Rifampicin</a>, <a href="Trimethoprim" title="Trimethoprim">Trimethoprim</a> oder <a href="Gemfibrozil" title="Gemfibrozil">Gemfibrozil</a> zu Schwankungen des Wirkstoffspiegels kommen. Wechselwirkungen mit <a href="Phenytoin" title="Phenytoin">Phenytoin</a>, <a href="Carbamazepin" title="Carbamazepin">Carbamazepin</a>, <a href="Phenobarbital" title="Phenobarbital">Phenobarbital</a> und <a href="Echtes_Johanniskraut" title="Echtes Johanniskraut">Johanniskraut</a> können nicht ausgeschlossen werden. Die Pharmakokinetik der Cumarinderivate <a href="Warfarin" title="Warfarin">Warfarin</a> und <a href="Acenocumarol" title="Acenocumarol">Acenocumarol</a>, die ebenfalls über CYP2C9 abgebaut werden, ist hingegen unbeeinflusst. Weiter ist eine Verstärkung der Wirkung von <a href="Methotrexat" title="Methotrexat">Methotrexat</a> möglich. Ein mäßiger Alkoholkonsum während der Einnahme hat keinen Einfluss auf die Wirkung.<sup id="cite_ref-ch_7-5" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Gegenanzeigen">Gegenanzeigen</h3></div>
<p>Rosiglitazon ist <a href="Kontraindikation" title="Kontraindikation">kontraindiziert</a> bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Rosiglitazon, bei <a href="Herzinsuffizienz" title="Herzinsuffizienz">Herzinsuffizienz</a> sowie Leberfunktionsstörungen. Auch die Kombination mit Insulin ist aufgrund der stark erhöhten Nebenwirkungsraten nicht angezeigt.
</p><p>Für die Anwendung im Alter unter zehn Jahren liegen keine Daten vor. Eine Anwendung wird nicht empfohlen. Rosiglitazon ist <a href="Plazenta" title="Plazenta">plazentagängig</a>, während <a href="Schwangerschaft" title="Schwangerschaft">Schwangerschaft</a> und <a href="Stillen" title="Stillen">Stillzeit</a> darf die Anwendung deshalb nicht erfolgen, wenn auch keine Daten über die Toxizität beim Menschen vorliegen.<sup id="cite_ref-ch_7-6" class="reference"><a href="#cite_note-ch-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Chemische_und_pharmazeutische_Angaben">Chemische und pharmazeutische Angaben</h2></div>
<p>Rosiglitazon ist <a href="Chiralit%C3%A4t_(Chemie)" title="Chiralität (Chemie)">chiral</a>. Die Handelspräparate enthalten den Arzneistoff als <a href="Racemat" title="Racemat">Racemat</a> (1:1-Gemisch der Enantiomere).
</p><p>Rosiglitazon ist <a href="Peroral" title="Peroral">oral</a> anwendbar und als <a href="Filmtablette" title="Filmtablette">Filmtablette</a> formuliert. Die Filmtabletten enthalten den Arzneistoff als Salz der <a href="Maleins%C3%A4ure" title="Maleinsäure">Maleinsäure</a> (Rosiglitazonmaleat). Rosiglitazon ist verschreibungspflichtig.
</p>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Siehe_auch">Siehe auch</h2></div>
<ul><li><a href="Pioglitazon" title="Pioglitazon">Pioglitazon</a></li></ul>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Handelsnamen">Handelsnamen</h2></div>
<p>Alle Handelsnamen befinden sich Markenrechtlich im Besitz des britischen Pharmaunternehmens <a href="GlaxoSmithKline" class="mw-redirect" title="GlaxoSmithKline">GlaxoSmithKline</a>:
</p><p><b><a href="Monopr%C3%A4parat" title="Monopräparat">Monopräparate</a></b><br>
Avandia
</p><p><b><a href="Kombinationspr%C3%A4parat" title="Kombinationspräparat">Kombinationspräparate</a></b><br>
</p>
<ul><li>mit <a href="Glimepirid" title="Glimepirid">Glimepirid</a>: Avaglim, Avandaryl</li>
<li>mit <a href="Metformin" title="Metformin">Metformin</a>: Avandamet</li></ul>
<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Einzelnachweise">Einzelnachweise</h2></div>
<ol class="references">
<li id="cite_note-MerckIndex-1"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-MerckIndex_1-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-MerckIndex_1-1">b</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-MerckIndex_1-2">c</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-MerckIndex_1-3">d</a></sup></span> <span class="reference-text"><i>The <a href="Merck_Index" title="Merck Index">Merck Index</a>. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals.</i> 14. Auflage. 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1427.</span>
</li>
<li id="cite_note-SDS-2"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-SDS_2-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-SDS_2-1">b</a></sup></span> <span class="reference-text">Datenblatt <span style="font-style:italic;"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/SIGMA/r2408">Rosiglitazone</a></span> bei <a href="Sigma-Aldrich" title="Sigma-Aldrich">Sigma-Aldrich</a>, abgerufen am 4. Januar 2023 (<a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.sigmaaldrich.com/DE/de/sds/SIGMA/r2408?userType=anonymous">PDF</a>).<span class="editoronly" style="display:none;"></span></span>
</li>
<li id="cite_note-3"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-3">↑</a></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/news/artikel/2010/09/23/bfarm-ordnet-vertriebseinstellung-an"><i>BfArM ordnet Vertriebseinstellung an.</i></a> In: <i>DAZ.</i> 23. September 2010,<span class="Abrufdatum"> abgerufen am 4. Januar 2023</span>.</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3ARosiglitazon&rft.title=BfArM+ordnet+Vertriebseinstellung+an&rft.description=BfArM+ordnet+Vertriebseinstellung+an&rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.deutsche-apotheker-zeitung.de%2Fnews%2Fartikel%2F2010%2F09%2F23%2Fbfarm-ordnet-vertriebseinstellung-an&rft.date=2010-09-23"> </span></span>
</li>
<li id="cite_note-4"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-4">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2010/20100923.pdf">Aussetzung der Vermarktung von Arzneimitteln, die Rosiglitazon enthalten (Avandia®, Avandamet® und Avaglim®) in der europäischen Union</a> (PDF; 243 kB), Rote-Hand-Brief vom 23. September 2010.</span>
</li>
<li id="cite_note-5"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-5">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.aerzteblatt.de/nachrichten/54703/Avandia-FDA-soll-Anwendungseinschraenkungen-lockern">Avandia: FDA soll Anwendungseinschränkungen lockern</a></span>
</li>
<li id="cite_note-pharmakritik-6"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-pharmakritik_6-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-pharmakritik_6-1">b</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-pharmakritik_6-2">c</a></sup></span> <span class="reference-text">T. Koch, U. P. Masche: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.infomed.org/pk_template.php?pkid=316"><i>Rosiglitazon.</i></a> In: <i>pharma-kritik</i>, Jahrgang 21, Nr. 9, 2000.</span>
</li>
<li id="cite_note-ch-7"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-ch_7-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-ch_7-1">b</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-ch_7-2">c</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-ch_7-3">d</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-ch_7-4">e</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-ch_7-5">f</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-ch_7-6">g</a></sup></span> <span class="reference-text"><i>Avandia</i>: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/avandia-epar-product-information_de.pdf">Produktinformationstexte</a> (PDF; 3,1 MB), Stand Juli 2010.</span>
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<li id="cite_note-8"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-8">↑</a></span> <span class="reference-text">P. Mohanty, A. Aljada, H. Ghanim, D. Hofmeyer, D. Tripathy, T. Syed, W. Al-Haddad, S. Dhindsa, P. Dandona: <i>Evidence for a potent antiinflammatory effect of rosiglitazone.</i> In: <i><a href="J_Clin_Endocrinol_Metab" class="mw-redirect" title="J Clin Endocrinol Metab">J Clin Endocrinol Metab</a>.</i> 89(6), Jun 2004, S. 2728–2735. <a class="external mw-magiclink-pmid" rel="nofollow" href="https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15181049?dopt=Abstract">PMID 15181049</a>.</span>
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</li>
</ol>
<div class="hintergrundfarbe1 rahmenfarbe1 navigation-not-searchable" style="border-top-style: solid; border-top-width: 1px; clear: both; font-size:95%; margin-top:1em; padding: 0.25em; overflow: hidden; word-break: break-word; word-wrap: break-word;" id="Vorlage_Gesundheitshinweis"><div class="noviewer noresize nomobile" style="display: table-cell; padding-bottom: 0.2em; padding-left: 0.25em; padding-right: 1em; padding-top: 0.2em; vertical-align: middle;" aria-hidden="true" role="presentation"><span typeof="mw:File"></span></div>
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